Methadon kann die QTc-Zeit verlängern, Polamidon nicht.

Methadon  kann in Dosierungen über 100 mg pro Tag recht ausgeprägte QTc-Zeit-Verlängerungen verursachen.

Methadon besteht aus zwei Stereoisomeren, dem linksdrehenden und schmerzstillenden Levomethadon und dem rechtsdrehenden, nicht schmerzstillenden Dextromethadon. Eine genauere Erklärung findet ihr hier.

Die Verlängerung der QTc-Zeit unter Methadon wird jedoch nur von Dextromethadon verursacht. Wenn ein Patient unter dem „Gemisch“ Methadon eine relevante QTc-Zeit Verlängerung entwickelt hat, hilft es, ihn auf das „reine“ Levomethadon (aka L-Polamidon) umzustellen. Dies verursacht in der Regel keine QTc-Zeit Verlängerung.

Literatur

Nicolas Ansermot et al.: Substitution of (R,S)-Methadone by (R)-Methadone – Impact on QTc Interval Clinical Guidelines. In: Archives of Internal Medicine. Vol. 170 No. 6, 22. Mar 2010, S. 529–536.

Chiralität die Zweite…

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Gestern habe ich erklärt, dass Medikamente oft eine 50:50 Mischung aus einem wirksamen Enantiomer und einem spiegelbildlichen, aber unwirksamen Enantiomer sind. Ein zweites in der Psychiatrie bekanntes Beispiel hierfür ist das Methadon. Wirksam ist nur das L-Methadon, das auch Levo-Methadon oder Polamidon genannt wird. Im D-L-Methadon sind sowohl das wirksame L-Methadon als auch das allenfalls etwas sedierende, aber im übrigen nicht wirksame D-Methadon enthalten.

Die Umrechnung erfolgt daher auch so: 1 ml 0,5%iges Polamidon=5 mg Polamidon entsprechen 1ml 1%igem D-L-Methadon=10 mg D-L-Methadon. Eine Tabelle hierzu findet ihr hier.

Umrechnungstabelle Methadon, Polamidon und das umgangssprachliche „Meter“

Es gilt: 10 mg Methadon  = 1 ml Methadon(1%ig) = 5 mg Polamidon(0,5%ig) = 1 ml Polamidon = „1 Meter“

Umrechnungstabelle Methadon – Polamidon – Metha

Umrechnungstabelle D-L-Methadon, L-Polamidon und „Meter“

D-L-Methadon, 1%ig L-Polamidon 0,5 %ig „Meter“
1 ml = 10 mg 1 ml = 5 mg 1 Meter
2 ml = 20 mg 2 ml = 10 mg 2 Meter
3 ml = 30 mg 3 ml = 15 mg 3 Meter
4 ml = 40 mg 4 ml = 20 mg 4 Meter
5 ml = 50 mg 5 ml = 25 mg 5 Meter
6 ml = 60 mg 6 ml = 30 mg 6 Meter
7 ml = 70 mg 7 ml = 35 mg 7 Meter
8 ml = 80 mg 8 ml = 40 mg 8 Meter
9 ml = 90 mg 9 ml = 45 mg 9 Meter
10 ml = 100 mg 10 ml = 50 mg 10 Meter
In den Zeilen finden sich die Äquivalenzdosierungen von Methadon, L-Polamidon und die umgangssprachliche Angabe in „Meter“.

In der Substitution von Heroinabhängigen werden überwiegend zwei Substanzen verwendet, die im Prinzip gegeneinander austauschbar sind. Am verbreitetsten ist das D-L-Methadon. Das hierin enthaltene Methadon bindet am Opiatrezeptor und entfaltet hier eine Wirkung. So können Entzugsbeschwerden vermieden werden, eine Langzeitsubstitution ist hiermit möglich. Chemisch betrachtet kommen im D-L-Methadon zwei verschiedene Enantiomere des gleichen Moleküls vor. Enantiomere verhalten sich zueinander wie die linke Hand zur rechten Hand. Versuch´mal, die linke Hand auf die rechte zu legen. Sie sind nicht deckungsgleich. Sie sind zueinander spiegelbildlich. Und so gibt es auch vom Methadon-Molekül zwei verschiedene, zueinander spiegelbildliche Moleküle: Das D- (wie dexter = rechtsdrehende) und das L- (wie linksdrehende) Molekül.

Das D-L-Methadon enthält sowohl das wirksame L-Enantiomer als auch das nicht wirksame D-Enantiomer. L-Polamidon enthält nur das wirksame L-Enantiomer.

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Polamidon wird in Deutschland üblicherweise in der 0,5%igen Lösung verkauft, auf diese Variante beziehen sich diese Tabelle und die Formel. Es gibt wohl auch irgendwo 1% iges Polamidon, das muss entsprechend anders umgerechnet werden.

Die Umrechnung ist eigentlich einfach: 10 mg D-L- Methadon enthalten 5 mg D-Methadon und 5 mg L-Methadon. Also entsprechen 10 mg D-L-Methadon 5 mg L-Polamidon. Damit es nicht zu Verwirrungen kommt, entsprechen bei den häufig verkauften Lösungen jeweils 1 ml des einen 1 ml des anderen. 1 ml Methadon, das 10 mg Methadon enthält, entspricht also 1 ml Polamidon, das 5 mg Polamidon enthält.

Und dann gibt es da noch die umgangssprachliche Angabe „Meter“. Das sagen die Substituierten selbst oft: „Ich bin auf 8 Meter…“ Das bedeutet, er oder sie erhält 8 ml Methadon oder 8 ml Polamidon, entsprechend 80 mg D-L-Methadon oder 40 mg L-Polamidon.

Copyright

 

Dieser Beitrag ist ein Auszug beziehungsweise eine auszugsweise Vorabveröffentlichung des Werks „Psychopharmakotherapie griffbereit“ von Dr. Jan Dreher, © Georg Thieme Verlag KG. Die ausschließlichen Nutzungsrechte liegen beim Verlag. Bitte wenden Sie sich an permissions@thieme.de, sofern Sie den Beitrag weiterverwenden möchten.