Bupropion (z.B. Elontril®)

Bupropion Tabletten. Foto: [Tery-butyl / CC BY-SA]

Bupropion

  • ist zugelassen zur Behandlung der Depression und zur Unterstützung der Rauchentwöhnung.  
  • ist ein Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI). Es ist chemisch den Amphetaminen verwandt.
  • gilt als nicht ganz so wirkstark wie klassische SSRI, aber als gut verträglich. 
  • wird im ersten Monat mit 150 mg morgens dosiert, bei unzureichender Wirkung ab dem zweiten Monat mit 300 mg morgens.

Bupropion nimmt unter den Antidepressiva eine Sonderrolle ein, da es sich chemisch, pharmakologisch und bezüglich seiner Nebenwirkungen von den SSRI und SSNRI unterscheidet. Es hemmt die Noradrenalin- und Dopaminwiederaufnahme und wird daher als NDRI klassifiziert. Chemisch gehört es zur Gruppe der Amphetamine, und es hat bei einigen Patienten tatsächlich eine aktivierende Wirkung. 

In Deutschland wird es als antriebssteigerndes Antidepressivum und zur Unterstützung der Rauchentwöhnung eingesetzt. 

Vor allem in den USA wird es auch in der Behandlung von ADHS, pathologischem Spielen und der Unterstützung der Entzugsbehandlung von Amphetaminen und Cocain eingesetzt [3]. 

Bupropion kann Unruhe verursachen, die Krampfschwelle senken und bei einigen Patienten in geringem Maße ein Mißbrauchspotential entwickeln. 

Pharmakologie

Wirkungsweise (Pharmakodynamik)

Bupropion hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin. Es wird daher als SNDRI klassifiziert. Klinisch steht die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung im Vordergrund. Es hemmt nur minimal die Wiederaufnahme von Serotonin. Es hemmt nicht die Aktivität der MAO´s.

Dieses Profil ist für ein Antidepressivum ungewöhnlich. Die fehlende Serotonin-Wiederaufnahmehemmung erklärt, warum Bupropion die für SSRI typischen Nebenwirkungen nicht verursacht. 

Verstoffwechselung (Pharmakokinetik)

  • Obwohl Bupropion selbst nicht über das Enzym CYP 2D6 metabolisiert wird, hemmt es den CYP 2D6 Stoffwechselweg. 
  • Medikamente, die über CYP 2D6 abgebaut werden, wie zum Beispiel Risperidon oder Metoprolol können bei gleichzeitiger Behandlung mit Bupropion einen deutlich höheren Blutspiegel aufbauen. Auch das häufig verordnete Citalopram, das nicht in erster Linie über CYP 2D6 metabolisiert wird, zeigte in einer Studie bei gleichzeitiger Behandlung mit Bupropion 30-40% erhöhte Blutspiegel.
  • Andererseits können Medikamente wie Tamoxifen, das erst durch die Aktivität des CYP 2D6 Enzyms in seine wirksame Form Endoxifen überführt werden muss, unter gleichzeitiger Behandlung mit Bupropion möglicherweise zu niedrige Wirkspiegel aufbauen.  
  • Bupropion selbst wird hauptsächlich vom CYP 2B6 Isoenzym abgebaut. CYP 2B6 Inhibitoren wie Clopidogrel können daher den Bupropion-Spiegel erhöhen und den Spiegel des aktiven Metaboliten Hydroxybupropion erniedrigen.
  • Die gleichzeitige Anwendung von Bupropion und einem Nikotinpflaster kann zu Blutdruckanstieg führen.
  • Bupropion kann problemlos mit den Neuen Oralen Antikoagulantien (NOAK) kombiniert werden, da es die Serotoninwiederaufnahme nicht hemmt und daher die Thrombozytenfunktion nicht stört.
  • Da Bupropion chemisch der Klasse der Amphetamine angehört, kann die Einnahme von Bupropion falsch positive Drogentests auf Amphetamine verursachen.

Klinischer Einsatz

Bupropion wird als Antidepressivum üblicherweise erst als Mittel der zweiten oder dritten Wahl eingesetzt, wenn SSRI und SNRI versagt haben, oder wenn deren Nebenwirkungen zu ausgeprägt waren. Bei leichten und mittelschweren Depressionen mit reduziertem Antrieb kann Bupropion gut wirksam sein. 

Bupropion kann die Rauchentwöhnung wirksam unterstützen. Für diese Indikation ist es in Deutschland unter dem Handelsnamen Zyban® zugelassen. In einer Metaanalyse von 31 Studien zeigte sich, dass in der mit Bupropion behandelten Gruppe 19 % über sechs Monate abstinent blieben, in der Placebogruppe waren es lediglich 10,3 %. [5] 

Es wird auch bei ADHS eingesetzt, in dieser Indikation jedoch off-label.

Dosierung

  • Im ersten Monat 150 – 0 – 0 – 0 mg. 
  • Bei unzureichender Wirkung im zweiten Monat auf 300 – 0 – 0 – 0 mg.
  • Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen beträgt die Höchstdosis 150 – 0 – 0 – 0 mg. 

Nebenwirkungen

Bupropion zeigt kaum die Nebenwirkungen klassischer SSRI sondern eher das Nebenwirkungsprofil der Psychostimulanzien. Insbesondere treten vor allem zu Beginn der Behandlung häufig Schlaflosigkeit, Unruhe und Mundtrockenheit auf. 

Weitere Nebenwirkungen können Appetitlosigkeit, Kopfschmerzen, Sehstörungen, erhöhter Blutdruck, Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen sein.

Es kann zu einer Absenkung der Krampfschwelle kommen, allerdings trat dies in den Studien eher ab einer Dosis von 600 mg pro Tag und mehr auf, was inzwischen nicht mehr verordnet werden darf. Patienten, die während der Behandlung mit Bupropion einen Krampfanfall erleiden, müssen es absetzen und dürfen die Behandlung nicht wieder aufnehmen.

Die unter SSRI häufiger auftretenden Nebenwirkungen im sexuellen Bereich, insbesondere der verzögerte Orgasmus, kommen unter Bupropion selten vor. 

Evidenz based medicine

Das IQWiG hat im Jahr 2009 eine Nutzenbewertung von Bupropion durchgeführt [4]. Im Ergebnis des Berichtes wird ausgeführt: 

„Es gibt einen Beleg für einen Nutzen von Bupropion XL im Vergleich zu Placebo in der Kurzzeitakuttherapie für die Zielgrößen Remission und Response. Ein Nutzen bezüglich der mittleren Änderung der antidepressiven Symptomatik auf der MADRS ist nicht belegt.

Im Vergleich zu Venlafaxin XR ist ein geringerer Nutzen von Bupropion XL für die Remission und die Response belegt.“

IQWiG 2009. „Bupropion, Mirtazapin und Reboxetin bei der Behandlung der Depression – Abschlussbericht“

Mein persönliches Fazit

Ich wende Bupropion als Antidepressivum der zweiten oder dritten Wahl an, insbesondere, wenn SSRI und SNRI zu starke Nebenwirkungen gehabt haben. Dies ist am ehesten dann der Fall, wenn Männer bei Behandlung mit SSRI unter verzögertem Orgasmus leiden.

In meiner Erfahrung und nach dem aktuellen Literaturstand ist es schwächer wirksam als SSRI. Dennoch gibt es Patienten mit mittelgradigen, eher antriebsgeminderten Depressionen, die unter Bupropion wirksam und nebenwirkungsarm behandelt werden können.

Als Unterstützung der Rauchentwöhnung ist es der Studienlage nach neben Vareniclin gut wirksam.

Weblinks

  1. Wikipedia-Eintrag Bupropion
  2. Fachinformation Bupropion
  3. Emerging Targets and Therapeutics in the Treatment of Psychostimulant Abuse. Linda Dwoskin
  4. Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen [Institute for Quality and Efficiency in Health Care]. Bupropion, Mirtazapin und Reboxetin bei der Behandlung der Depression – Abschlussbericht. 2009
  5. Wikipedia-Eintrag Bupropion (https://de.wikipedia.org/wiki/Bupropion#) zu Hughes JR, Stead LF, Lancaster T. Antidepressants for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev 2007

Copyright

Dieser Beitrag ist ein Auszug beziehungsweise eine auszugsweise Vorabveröffentlichung des Werks „Psychopharmakotherapie griffbereit“ von Dr. Jan Dreher, © Georg Thieme Verlag KG. Die ausschließlichen Nutzungsrechte liegen beim Verlag. Bitte wenden Sie sich an permissions@thieme.de, sofern Sie den Beitrag weiterverwenden möchten.

Euer Feedback ?

Das sind die Ergebnisse meiner bisherigen Recherchen. Auf diesem Blog stelle ich solche Texte ja explizit zur Diskussion und bitte euch um eure Ergänzungen, Veränderungs- und Verbesserungsvorschläge. Auch bin ich sehr interessiert an eurer Einschätzung zu Bupropion. Setzt ihr es ein? In welchen Situationen? Welche Erfahrungen habt ihr gemacht. Auch interessiert mich sehr die Rückmeldung von Patient:innen, die es selbst einnehmen! Wie vertragt ihr es? Wie hat es bei euch gewirkt? Schreibt euer Feedback bitte gerne hier in die Kommentare!

26 Gedanken zu “Bupropion (z.B. Elontril®)

  1. grmblfx 9. Oktober 2020 / 08:15

    Hallo Jan,

    ich verordne Bupropion ebenfalls meistens als second line Medikament an, außer gelegentlich bei Männern, dort manchmal auch als erste Wahl. Nahezu alle serotonergen Medikamente verursachen zu einem hohen Prozentsatz sexuelle Dysfunktionen, meines Wissens ist das auch die Nebenwirkung, die bei Männern am häufigsten zum Absetzen des Antidepressivums führt (habe gerade keine Quelle zur Hand). Bupropion scheint das einzige AD zu sein (neben Agomelatin, was ich so gut wie nie verordne), was diese Nebenwirkung nicht hat. In der letzten großen Metaanalyse von Cipriani schneidet Bupropion sowohl von der Wirksamkeit als auch Akzeptanz gut ab, von daher verordne ich es eigentlich ganz gerne.
    Daniel

  2. KayFix 10. Oktober 2020 / 19:47

    Das sind legale Drogen, nichts weiter. Leute begehen sogar Selbstmord unter diesen aufputschenden Drogen.

    • Kaifyx 10. Oktober 2020 / 19:55

      Den einen wird eingeredet, sie würden sich ohne den „angel dust“ vom „Psych“ zwangsläufig umbringen, die anderen glauben gleich ganz an nichts und betäuben ihre Depression mit rezeptfrei erhältlichen „Schlafmitteln“. Am besten hört man auf seine innere Stimme und stellt sich seinen „Depressionen“.

  3. Unwissende 10. Oktober 2020 / 20:17

    Habe das Bupropion in einer Dosis von 300 mg genommen. Im Gegensatz zu Sertralin/Citalopram/Trimipramin wirkte es überhaupt nicht auf die Stimmung, nur auf den Antrieb.
    Der Ruhepuls war mit Elontril auch meist bei um die 100, daher musste ich unglaublich viel essen, um das Gewicht zu halten.
    Ich kann das Medikament daher nicht empfehlen, gesund war das sicher nicht. Aber das Herz hat von der Dauerbehandlung immerhin keine Schäden bekommen.

    • Unwissende 10. Oktober 2020 / 20:23

      Die Kombination von Bupropion 300 mg und Amitriptylin 50 mg hat mir übrigens einen Krankenhausaufenthalt in der Kardioligie beschert. Herzrhythmusstörungen, ein viel zu schneller Ruhepuls und Schwindel waren Symptome. Im Entlassungsbericht der Kardiologie wurde irgendwas mit „anticholinerg“ geschrieben und damit die Symptome der Medis begründet.

      • Simon 12. Oktober 2020 / 20:39

        Amitriptylin ist bekannt für seine anticholinergen Nebenwirkungen, die sich vor allem in Form von Mundtrockenheit, Harnverhalt und Akomodationsstörungen äußern. Durfte das Medikament auch mal eine Woche nehmen (bis 75mg), und hab dann neben den sexuellen Funktionsstörungen einen staubtrockenen Mund (inkl. Pilzinfektion) bekommen und auf Grund der Mundtrockenheit am Tag ca. 8 bis 9 Liter Wasser getrunken. Außerdem sind mir selbst einfache Begriffe wie „Butter“ nicht mehr eingefallen und mein Hungergefühl ist quasi komplett verschwunden. Ich hab das Zeug dann ganz schnell abgesetzt; nach recht kurzer Zeit waren die Nebenwirkungen dann weg.

  4. Müller Gisela 16. Oktober 2020 / 11:27

    Ich habe mit 150mg Elontril begonnen, dann auf 300mg gesteigert. Wegen ausbleibender Wirkung steigerte ich auf ärztliche Anweisung auf 450mg, worunter ich deutliche körperliche Auswirkungen spürte, v.a. Übelkeit, Zittern und ein Ruhepuls zwischen 120 und 98. Nach Rücksprache bin ich auf 300mg zurückgekehrt, aber mein Puls liegt immer noch um die 90.
    Ich bin 63, 170cm, knapp 55kg.
    Ist der Wert noch im Toleranzbereich?

  5. Mueller 16. Oktober 2020 / 11:40

    Ich habe mit 150mg Elontril begonnen, dann auf 300mg gesteigert. Wegen ausbleibender Wirkung steigerte ich auf ärztliche Anweisung auf 450mg, worunter ich deutliche körperliche Auswirkungen spürte, v.a. Übelkeit, Zittern und ein Ruhepuls zwischen 120 und 98. Nach Rücksprache bin ich auf 300mg zurückgekehrt, aber mein Puls liegt immer noch um die 90.
    Ich bin 63, 170cm, knapp 55kg.
    Ist der Wert noch im Toleranzbereich?

  6. Unwissende 16. Oktober 2020 / 15:16

    Ich wiege auch exakt 55 kg und mein Ruhepuls lag meist bei 100 mit dem Elontri (300 mg)l. Deiner ist also vergleichbar hoch.
    Ich bin übrigens weiblich.
    Die Nebenwirkung eines hohen Pulses scheint verbreitet zu sein. Mein Psychiater meinte, das wäre ganz normal bei Elontril.

  7. Hersteller 17. Oktober 2020 / 20:30

    Nehmen Sie unser Medikament regelmäßig und in der empfohlenen (hohen) Dosis ein. Ihre Depressionen werden verschwinden, Sie dann aber auch irgendwann.

    Der missachtete Hersteller

    • Mueller 18. Oktober 2020 / 08:40

      Gibt‘s auch ernsthafte Vorschläge oder Alternativen?
      Zynismus hilft, aber nicht dauerhaft.

      • hersteller 15 08 18. Oktober 2020 / 11:41

        Das Mittel ist meistens nicht dazu geeignet, ohne eigentlich wirksame begleitende Psychotherapie etwas gegen die klassischen (und diese sind schlimm, keine Frage!) Depressionen auszurichten. Hierfür eignen sich die klassischen SSRI besser. Dennoch: Fragen Sie zuerst Ihren Behandler. Nichts vorschnell aus dem Internet aufgreifen, lautet die Devise.

  8. Mueller 18. Oktober 2020 / 13:05

    Bin seit 50 Jahren in Behandlung, habe sämtliche Psychotherapieformen und Psychopharmakagruppen schon durch. Elontril ist das Ende der Fahnenstange, bevor andere Maßnahmen ausprobiert werden sollen (EKT).

  9. Thomas B. 18. Oktober 2020 / 20:02

    Habe Elontril im Rahmen einer Rauchentwöhnung bekommen, allerdings nach kurzer Zeit schon gemerkt..das es deutlich mehr „für mich kann“. Ich habe vor 20 Jahren erst Doxipin, dann ( wegen Kardioprobleme durch Doxipin ( Stabiler Bigeminus, Bradykardie und Tachykardie) auf Fluctin gewechselt..dann nach einigen Jahren Mirtazapin bekommen (wegen zusätzlich Schlafanstoßende Wirkung).
    Bei wenig körperliche Aktivität Gewichtszunahme in 5 Jahren um 38 kg). Vieles Probiert..erst ein Low Carb Ernährung/ Ketogene Ernährung) hat in 1 1/2 Jahren wieder auf jetzt oberes Normalgewicht angekommen.)
    Mir hat Mirtazapin „ganz gut geholfen.. allerdings hatte ich oft den Eindruck..da fehlt noch ein “ kleiner Schubs über die Schwelle zum Antrieb und wirklicher Lebensfreude/- Qualität..Mit Elontril gab es , einen sehr mächtigen Schubs. Seit 5 Monaten nehme ich es.Und..es verändert seitdem mein ganzen Leben ( Freundin seitdem, sehr aktiver Radsportler geworden.. arbeite wieder und und und). Bin begeistert..nur der hier angesprochene erhöhte Ruhepuls hat am Anfang für Irritationen gesorgt. Mal sehen, ich hoffe..ich darf es noch lange nehmen :-). Fazit: eine fast 40 jährige Depression kann sich auch noch deutlich verändern. Gruß aus Göttingen..Thomas

  10. Markus 21. Oktober 2020 / 12:48

    Ich verordne Elontril in unserer Spezialambulanz für Persönlichkeitsstörungen / Borderline ganz gerne. Hintergrund ist, dass ich viel mit jüngeren Patienten zu tun habe. Insbesondere aufgrund der neueren Daten zu längerfristigen bzw. teils irreversiblen sexuellen Funktionsstörungen unter SSRI-Behandlung kläre ich diesbezüglich sehr deutlich auf, mit dem Ergebnis, dass kaum noch jemand SSRI haben will. Milnacipran versuche ich oft vor Elontril, wobei hier die Abbrecherquote mit Durchfall und Kopfschmerzen bzw. keiner Wirkung recht hoch ist. Venlafaxin verschreibe ich wegen der teils heftigsten Entzugserscheinungen gar nicht mehr.
    Überrascht hat mich die positive Rückmeldungen von ADHS-Patienten, die Elontril oft den gängigen Medikamenten bzgl. Wirksamkeit und Verträglichkeit vorziehen.
    Auch haben mir einige Pat. spontan berichtet, dass sie – eigentlich ungeplant – unter Elontril mit dem Rauchen aufgehört haben, auch wenn ich sie vorher gar nicht über die mögliche Indikation als Rauchentwöhnungsmittel hingewiesen habe.
    Aufgefallen ist mir, dass die Übergänge zwischen ADHS und Borderline oft fließend sind bzw. Mischbilder vorliegen. Auch hier bringt Elontril teils hervorragende Ergebnisse.
    Generell ist meine Erfahrung, das Elontril bei (sekundären) Depressionen mit Antriebsstörungen und Anhedonie sehr gut funktioniert. Die Depression scheint dann durch den Aktivitätenaufbau weg zu gehen und nicht so sehr durch das Medikament selbst 😉

    • Markus 21. Oktober 2020 / 13:30

      Eins habe ich noch vergessen. Ein großer Vorteil von Elontril ist auch, dass die QTc-Zeit nicht oder eher positiv beeinflusst wird. Daher hat es Vorteile bei Polypharmazie oder Patienten, die eine hohe QTc-Zeit haben.
      Neben der eher unangenehmen Tachykardie kann das Medikament auch positive kardiale Effekte haben.
      Eine Patientin mit AV-Block °2 hatte unter Elontril dann ein normales EKG 🙂

    • Kayfix 21. Oktober 2020 / 20:31

      Alles Quatsch.

      • Skeptimist 22. Oktober 2020 / 08:23

        Richtig. Psychische Erkrankungen gibt es gar nicht. Das ist nur eine Erfindung der Pharmaindustrie, um ihre Giftstoffe unters Volk zu bringen und groß abzukassieren 😉

      • grmblfx 22. Oktober 2020 / 11:42

        „Ich bin selbst betroffen, habe mich viel mit dem Thema beschäftigt und habe in den letzten Jahren Erfahrung mit verschiedenen Medikamenten und Therapien gemacht.“ – „Du warst nur bei den falschen Ärzten“
        „Ich bin Wissenschaftler und beschäftige mich seit Jahren mit diesem Thema“ – „Du bist doch von der Pharmalobby gekauft“
        „Ich bin Arzt und behandle täglich Menschen mit diesen Erkrankungen“ – „Alles Quatsch“

        Ich befürchte, dagegen hilft nicht mal Bupropion…

  11. Kayfix 23. Oktober 2020 / 17:20

    Mir erscheint die „Offenbarung“ des ärztlichen Kollegen von Herrn Dr. Dreher als übertrieben. Ich lehne die mir angebotene Information medienkompetent, wenn auch sehr entschieden ab, mehr ist an meinem Statement nicht dran.

  12. Mueller 24. Oktober 2020 / 14:11

    Hat jemand Erfahrungen von Bupropion + Aripiprazol, meiner neuesten Medikation bei Diagnose: schwere Depression?

    • Kayfix 24. Oktober 2020 / 14:28

      Aripiprazol ist ein Neuroleptikum, zur Behandlung schizophrener Krankheitsbilder. Eventuell wird aber Ihre Depression noch eingegrenzt, hierbei kommt evtl. das Aripiprazol zum Einsatz, da es auch bei bestimmten Zuständen im Rahmen bipolarer Depressionen Wirkung zeigen kann.

      Fragen Sie am besten Ihren Arzt oder Psychologen (nicht unbedingt den Apotheker :-)). Das Internet / web2.0 ist ungemein frustrierend, wenn man bestimmte Informationen sucht/benötigt.

      • Markus 24. Oktober 2020 / 17:06

        Aripiprazol ist halt off Label bei Depressionen. Helfen tut es manchmal-niedrig dosiert – trotzdem. Gerade bei atypischen Depressionen mit „biographischem Bezug“ und lähmenden Grübelzwängen bzw. „Bewertungszwängen“.
        Manchmal ist die Kombi mit Bupropion hilfreich. Man muss es ggf. testen und beides nicht zu hoch dosieren.

  13. Mueller 24. Oktober 2020 / 15:36

    Ich habe eher den Eindruck, die Kombination ruft bestimmte unerwünschte Krankheitsbilder erst hervor…

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